药物分析  061M5007H

学期:2017—2018学年(春)第二学期 | 课程属性:专业普及课 | 任课教师:丁永胜,马晓丰
授课时间: 星期一, 第3、4节
授课地点: 教2-206
授课周次: 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16
授课时间: 星期三, 第3、4节
授课地点: 教2-206
授课周次: 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16
课程编号: 061M5007H 课时: 40 学分: 3.0
课程属性: 专业普及课 主讲教师:丁永胜,马晓丰
英文名称: Current Pharmaceutical Analysis

教学目的、要求

教学目的和要求: 
目的:本课程讲授新药研究中的药物分析的基本理论和方法,使学生获得新药研究的基本知识和研究思路,为从事新药研究提供必要的专业知识和技能。
    要求:掌握药物分析主要方法及其方法验证,掌握药物代谢分析方法,掌握生物样本制备方法;掌握中药有效成分的提取、分离、结构鉴定的方法,掌握天然药物的结构特点和理化性质;掌握生物药物分析的基本方法;了解计算机辅助技术在新药研究中应用。

预修课程

预备知识:分析化学和生物化学等
授课对象: 研究生

教 材

主要内容

第一部分:前言 (2学时,教师:丁永胜)
1、现代药物分析概述
1.1药物分析发展与现状
1.2药物分析在新药研究中的作用
1.3 药物研究良好实验室规范要求(GLP)

第二部分:药物分析中的常用实验室分析技术 (10学时,教师:丁永胜)
2.1、色谱分析理论与概念
2.1.1色谱峰、保留时间、分离度
2.1.2塔板分离理论
2.1.3 Van Deemter Equation
2.1.4定性和定量方法
2.2、高效液相色谱法
2.2.1仪器主要组成与部件
2.2.2固定相组成与分类
2.2.3流动相组成
2.2.4应用示例
2.3、气相色谱法
2.3.1仪器主要组成与部件
2.3.2固定相组成与选择
2.3.3应用示例
2.4、薄层色谱法
2.4.1主要组成与部件
2.4.2固定相组成与选择
2.4.3流动相组成与选择
2.4.4应用示例
2.5、毛细管电泳
2.5.1仪器主要组成与部件
2.5.2毛细管电泳分离原理
2.5.3分离模式
2.5.4应用示例
2.6、药物杂质分析
2.6.1药物中杂质定义与分类
2.6.2杂质控制的基本要求
2.6.3杂质控制的基本方法
2.6.4杂质分析方法的选择
2.7、手性药物分析
2.7.1手性概念
2.7.2药物手性分离基本理论
2.7.3手性分离方法

第三部分:药物代谢分析  (8学时,教师:丁永胜)
3.1、药物代谢基本概念
3.1.1药物在体内吸收、分布、代谢、排出过程
3.1.2药物代谢反应类型
3.1.3药物代谢酶的种类与分布 
3.1.4细胞色素参与的代谢反应
3.1.5影响药物代谢反应的因素
3.2、液相色谱-质谱联用技术
3.2.1液质联用技术在药物代谢分析中的作用
3.2.2质谱分析器 
3.2.3离子源
3.2.4分子裂解规律
3.2.5药物代谢分析示例
3.3、生物样品制备
3.3.1生物样品特点
3.3.2常见制备方法
3.4、药物分析方法验证
3.4.1分析方法验证的目的
3.4.2分析方法验证内容与要求

第四部分:中药及天然药物有效成分分析(8学时,教师:马晓丰)
4.1、中医基础理论及其在中药研发中的应用
4.1.1中医基础理论及药性理论
4.1.2药性理论对中药分析的指导作用
4.1.3中药和天然药物的分类
4.1.4中药新药研发中的质量标准研究
4.2、中药提取分离及方法
4.2.1分离方法和原理
4.2.2结晶和重结晶
4.2.3分配色谱法
4.2.4吸附色谱法
4.2.5排阻色谱法
4.2.6离子交换色谱法
4.2.7亲和色谱法 
4.3、中药成分分析
4.3.1中药中有效成分的结构特点
4.3.2有效成分的理化性质
4.3.3有效成分的分析方法
4.3.4有效成分的紫外吸收特点
4.3.5单体化合物波谱规律
4.3.6中药分析示例

第五部分:生物药物分析(6学时,教师:丁永胜)
5.1、生物药物分析概述
5.1.1生物药物类别与来源
5.1.2生物药物分析方法现状
5.2、生物药物纯化技术与分子结构分析方法
5.2.1常用纯化分离技术
5.2.2常用分子结构分析方法
5.3、生物药物效价(活力)评价方法

第六部分:计算机辅助药物设计(4 学时,教师:丁永胜)
6.1、计算机辅助药物分子设计原理及方法
6.1.1药物分子结构与模型
6.1.2药效团结构与模型
6.1.3定量构-效关系模型(QSAR)
6.2、计算机辅助药物设计常用软件介绍
6.2.1药物设计软件AutoDock的安装
6.2.1 AutoDock使用与简单操作

考试(2学时)
教学方式:课堂授课
考核方式:平时作业40%  + 期终闭卷考试60%

参考文献